Lyfjafræðilegir eiginleikar Vardenafil hýdróklóríðs

Stutt kynning
Valdenafil hýdróklóríð er fyrsta val meðferðar við ristruflunum hjá körlum. Það var þróað af Bayer AG í Þýskalandi og var fyrst skráð í Bandaríkjunum árið 2002. Eins og síldenafíl tilheyrir það annarri kynslóð fosfódíesterasahemla af tegund 5, sem tekur mjög fljótt gildi, um 15-20 mínútur. Áhrifin eru tíu sinnum sterkari en síldenafíl. Klínískar upplýsingar sýna að 50 prósent ~60 prósent karlkyns sykursýkisjúklinga eldri en 50 ára þjást af ristruflunum og ristruflanir af völdum tauga- og æðaskemmda af völdum sykursýki er sérstaklega erfitt að meðhöndla.
Aukaverkanir
Sem einnota meðferðarlyf, eftir inntöku um það bil einni klukkustund fyrir kynlíf, eykst styrkur cGMP með því að hamla valkvætt áhrif PDE5, hindra niðurbrot cGMP framkallað af nituroxíði (NO) sem losnar eftir kynferðislega örvun, slaka á. sléttum vöðvum í slagæðum, eykur ristruflanir og hefur stundum aukaverkanir eins og höfuðverk, roða, magaóþægindi, litasýn o.s.frv.
Verkunarháttur
Þrír sértækir fosfódíesterasa 5 (PDE5) hemlar: síldenafíl, vardenafílhýdróklóríð og tadalafíl eru fyrsta val lyf til meðferðar á ED; Hvað varðar verkun lyfja, öryggi og þol, var enginn marktækur munur á PDE5 hemlum og apómorfíni; Að sprauta prostaglandín E1 í svampinn er önnur meðferðaraðferð fyrir ED; Árangur af inndælingu prostaglandíns E1 í þvagrás í þvagrás er aðeins verri en inndælingar prostaglandíns E1 í hola. Niðurstaðan er sú að PDE5 hemlar hafa einkenni virkni, gott þol og öryggi við meðferð á ED; Meðferðaraðferðirnar við apómorfín, inndælingu prostaglandíns E1 í hola og gjöf prostaglandíns E1 í þvagrás eru einnig árangursríkar og þolast vel.
Líffræðileg virkni
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM). Vardenafílhýdróklóríð hamlar ekki samkeppnishæfni vatnsrofs á hringlaga gúanósínfosfati (cGMP) og eykur þar með cGMP gildi. Vardenafílhýdróklóríð er hægt að nota til að rannsaka ristruflanir.

Lyfjafræðilegir eiginleikar
Vardenafíl eykur náttúruleg svörun við kynferðislegri örvun með því að hindra niðurbrot cGMP af fosfódíesterasa tegund 5 (PDE5) í getnaðarsvampi manna og eykur losun innræns nituroxíðs í svampinum við kynörvun.
Vardenafíl er mjög sértækur PDE{0}} ensímhemill sem hefur fyrst og fremst lækningaleg áhrif með því að hamla sérstaklega virkni PDE-5 ensíma, sem leiðir til stinningar getnaðarlims. Í samanburði við svipaðar vörur hefur þetta lyf einkennin hratt upphaf, viðvarandi og áreiðanlega verkun, mikil reisn gæði og gott öryggi. Eftir töku vardenafíls sýndi klíníska skýrslan að 35 prósent sjúklinganna tóku gildi á 15 mínútum, virknin á 30 mínútum til 1 klukkustund var 81 prósent og helmingunartíminn var jafn og síldenafíl. Í samanburði við síldenafíl og silex (tadanafil) hefur vardenafíl kosti og galla í PDE-5 hemlum: IC50 tadanafíls, PDE-5 hemils, er 0,9 nM `~6,7 nM, og IC50 vardenafíls er 0,1 Nm~0,7 nM. Augljóslega hefur vardenafíl 5 sinnum meiri hamlandi getu á PDE-5 en síldenafíl. Sérhæfð bindingargeta PDE-5 hemla við önnur PDE ísóensím (eins og PDE1-4, PDE7-10 og PDE-5) er ekki marktækt frábrugðin, en er til fyrir PDE -6.
Mál sem þarfnast athygli
1. Sjúklingar með ofnæmiseinkenni fyrir hvaða innihaldsefni lyfsins sem er (virkt eða óvirkt) er bönnuð.
2. Líkt og verkunarmáti PDE hemla í NO/cGMP ferlinu, geta PDE5 hemlar aukið blóðþrýstingslækkandi áhrif nítratlyfja. Þess vegna ættu sjúklingar sem taka nítrat- eða nituroxíðgjafameðferð að forðast að nota vardenafíl samtímis.
3. Forðist samtímis notkun HIV próteinkínasahemla indinavírs eða ritonavirs og vardenafíls, þar sem þeir eru öflugir CYP3A4 hemlar.