Verkunarháttur og notkun Nefiracetams

Nefiracetamer vatnsfælin afleiða piracetams og er mynduð úr öllum Racetam efnasamböndum piracetam. Nefiracetam er aðallega notað til að meðhöndla Alzheimerssjúkdóm. Auk allra aðferða sem kennd eru við Nefiracetam er það almennt talið vera efni sem er ábyrgt fyrir uppgötvun kalsíumganga in vivo, sem og fyrir óbeina flutning á framkölluðum boðefnaefnum sem virka sem hlutaörvar fyrir glýsín bindisstaðinn. af NDMA viðtakanum.

Áhrif

Nefiracetam, vitsmunaleg aukning (prospermatotropic lyf) af Racetam fjölskyldunni, er upphaflega unnin úr móðursameindinni piracetam en er mest byggingarlega svipað anísetani. Vegna þess að Nefiracetam og anísetan eru fituleysanleg lyf. Þau eru notuð til að bæta minni og vitræna sjúkdóma. Einnota Nefiracetam hafði engin marktæk áhrif á gæði minnis. Nefiracetam getur haft áhrif á minnismyndun daglegrar notkunar í að minnsta kosti 7 daga, endurtekið vísbendingar í dýrarannsóknum og sýnt sömu áhrif hjá mönnum. Langtímanotkun tengdist einnig meiri taugamyndun sem ekki átti sér stað við eina móttöku.

Verkunarháttur er Nefiracetam á tvo svokallaða vegu. Sú fyrsta er að lengja op kalsíumganga (sem bindast PKA og Gi/O próteinum) sem auka viðtakasvörun, óháð taugamótum. Önnur leiðin sem tengist PKC og CAMKII, sem lýkur síðan svörun vegna kólínvirkra viðtaka (sem síðan er fylgt eftir með losun mest örvandi taugaboðefna á presynaptic stigi, eins og nikótín). Fyrri ferillinn (kalsíumgangur) er mikilvægur til lengri tíma litið, en síðari ferillinn (PKC/CAMKII) hefur áhrif á eflingu taugaboða og sendingu þeirra. Aðrar minni háttar leiðir gætu verið örvar NDMA viðtaka að hluta sem binda glýsín (sem getur aukið einhvers konar glýsínvíxlverkun og þar með veikt víxlverkunina), og aukin samskipti við bindilinn asetýlkólín, muskusasetýlkólínviðtakann. Nefecittan er vitsmunalegt aukaefni sem lengir virkni kalsíums í virkum taugafrumum og bætir minnisvirkni með því að auka útsetningu fyrir asetýlkólíni og glútamati við taugamót.

Umsókn

Nefiracetam er notað til að meðhöndla heilaæðasjúkdóma. Það getur aukið vitræna getu og komið í veg fyrir skemmdir á námi og minni með því að virka á heilaberki. Það hefur ekki einkenni múskarínviðtakaörva og mótlyfja, né hamlar það virkni asetýlkólínasa. Þess vegna koma gegn-gleymandi og minnisbætandi áhrif þess fram með því að auka losun asetýlkólíns í heilaberki.